Acetilholīnesterāze CAS: 9000-81-1

Antiholīnesterāzes efekts attiecas uz noteiktu zāļu vai ķīmisku vielu spēju kavēt acetilholīnesterāzes enzīma aktivitāti. Acetilholīnesterāze ir atbildīga par neirotransmitera acetilholīna noārdīšanu organismā. Kavējot šo enzīmu, antiholīnesterāzes paaugstina acetilholīna līmeni, kā rezultātā palielinās holīnerģiskā aktivitāte.

Antiholīnesterāzes galvenokārt tiek izmantotas tādu stāvokļu ārstēšanā, kam raksturīga samazināta holīnerģiskā aktivitāte. Tie ietver neiroloģiskus traucējumus, piemēram, Alcheimera slimību un miastēniju gravis. Alcheimera slimības gadījumā antiholīnesterāzes, piemēram, donepezils, rivastigmīns un galantamīns, tiek izmantotas, lai kavētu acetilholīna sadalīšanos un uzlabotu holīnerģisko neirotransmisiju. Tas var palīdzēt uzlabot kognitīvās funkcijas un, iespējams, palēnināt slimības progresēšanu.

Miastēnijas gravis gadījumā neiromuskulārās pārraides uzlabošanai tiek izmantoti antiholīnesterāzes līdzekļi, piemēram, neostigmīns un piridostigmīns. Šīs zāles inhibē acetilholīnesterāzi un palielina acetilholīna līmeni neiromuskulārajā savienojumā, uzlabojot muskuļu spēku un mazinot muskuļu vājumu.

Antiholīnesterāzēm ir arī diagnostisks un terapeitisks pielietojums antiholīnerģiskas saindēšanās gadījumos. Antiholīnerģiski savienojumi, piemēram, daži insekticīdi vai nervus paralizējoši līdzekļi, var izraisīt pārmērīgu holīnerģisku blokādi, kas izraisa tādus simptomus kā apjukums, paātrināta sirdsdarbība, sausums mutē un neskaidra redze. Šādos gadījumos antiholīnesterāzes, piemēram, pralidoksīms, var tikt izmantotas, lai novērstu šo iedarbību, palielinot acetilholīna līmeni un konkurējot ar toksiskajām vielām.