Neokuproīna reaģents ir reaģents vara noteikšanai, balts vai dzeltenbrūns kristāls, kairinošs. Galvenokārt izmanto kā reaģentu vara noteikšanai, vara fotometriskai noteikšanai, ultramikro cukura līmeņa asinīs noteikšanai; organiskajā sintēzē. Neokuproīna hidrohlorīda monohidrāts ir izmantots vara šķīdināšanas mērīšanai Cu-Ni sakausējumos, izmantojot kolorimetrisko metodi. Tas ir izmantots arī kompleksveidotāja šķīduma pagatavošanā, pētot antioksidantu kapacitātes testus bioloģiskajos paraugos, kuru pamatā ir Cu reducējošie kompleksi. To var izmantot kā prekursoru neokuproīna pagatavošanai, ko izmanto kā analītisku reaģentu vara noteikšanai vides paraugos, izmantojot spektrofotometrisko metodi.
Tomēr šādam medikamentam ir ļoti atšķirīgs pielietojums medicīnā. Nesen manas valsts Nacionālā medicīnas produktu pārvalde (NMPA) ir apstiprinājusi Eribulīna tirdzniecību lokāli recidivējoša vai metastātiska krūts vēža pacientu ārstēšanai, kuri iepriekš ir saņēmuši vismaz divus ķīmijterapijas kursus (tostarp antraciklīnus un taksānus). Tas ir ieviesis jaunu ārstēšanas modeli krūts vēža ķīmijterapijas jomā Ķīnā, kā arī paplašina pacientu ārstēšanas iespējas.
Eribulīns ir ne-taksāna tubulīna inhibitors. Atšķirībā no taksāna un vinblastīna tubulīna inhibitoriem, eribulīnam ir īpašs darbības mehānisms, kas padara to joprojām efektīvu pacientiem pēc zāļu rezistences pret īvi; Eribulīnam piemīt arī necitotoksiska iedarbība, tostarp asinsvadu pārveidošana, citu zāļu perfūzijas palielināšana audzēja mikrovidē, citu zāļu sinerģija un audzēja šūnu epidermas-mezenhimālās pārejas maiņa utt.
Sākot ar halihondrīna B pilnīgu sintēzi un jaunu vara reaģentu izmantošanu kā starpproduktiem, līdz eribulīna strukturālai modifikācijai un eribulīna rūpnieciskai ražošanai, akadēmisko aprindu zinātnieki un farmācijas uzņēmumi ir veltījuši vairāk nekā 20 gadus izpētei. No okeāna iegūti dabiski produkti ir kļuvuši par zālēm, kas var ārstēt vēzi. Eribulīna pētniecība un attīstība ir saistīta ar to, ka jaunais vara reaģents ir neaizstājams kā galvenais tā aktīvās farmaceitiskās vielas (API) starpprodukts. Jaunajam vara reaģentam ir milzīga loma kā farmaceitiskam starpproduktam un reaģentam augstas klases instrumentu tīrīšanai.
Eribulīna molekulārajā struktūrā ir 19 hirālie centri, un sintēzes posmi ilgst pat 62 soļus. Līdz šim nozare Eribulīnu joprojām uzskata par vissarežģītākajām nepeptīdu zālēm, kas iegūtas ar tīras ķīmiskās sintēzes palīdzību, un ķīmiskās sintēzes nozarē to var saukt par Everesta kalnu.
Eribulīna veiksmīgā iekļaušana sarakstā atspoguļo jaunus augstumus, ko farmācijas uzņēmumi var sasniegt ķīmiskajā sintēzē un rūpnieciskajā ražošanā. Tas arī sniedz Ķīnas klīnicistiem vairāk diagnostikas un ārstēšanas ideju un iespēju. Pastāv cerība, ka turpmākajā klīniskajā praksē jaunās ķīmijterapijas zāles Eribulīns var sniegt jaunu cerību krūts vēža pacientēm.
Publicēšanas laiks: 2021. gada 1. janvāris